2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. LIM Kinase (LIMK)

LIM Kinase (LIMK) (LIM激酶)

LIMKs

LIM 激酶 (LIMK) 是重要的细胞骨架调节剂，在癌症表现和神经疾病中发挥着重要作用。LIMK 家族由两个同源物 LIMK1 和 LIMK2 组成，它们在表达谱、细胞间定位和功能上彼此不同。LIMK 的主要底物是肌动蛋白丝切蛋白，它是肌动蛋白解聚因子 (ADF) 蛋白家族的成员。当被 LIMK 磷酸化时，肌动蛋白丝切蛋白处于失活状态。LIMK 在多种神经发育障碍以及癌症生长和转移中发挥着重要作用。

LIM 结构域激酶 (LIMK1 和 2) 是 Cdc42/Rac-PAK 的底物，并通过在丝氨酸-3 位点磷酸化肌动蛋白丝切蛋白来调节肌动蛋白动力学。这种修饰会使肌动蛋白丝切蛋白的肌动蛋白切断和解聚活性失活。LIMK 还可转位至细胞核内并调节细胞周期进程。LIMK 是 NF2 和其他 Merlin 缺陷型肿瘤的潜在治疗靶点。

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

LIM Kinase (LIMK) 亚型特异性产品:

LIM Kinase (LIMK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5455
    S3 Fragment Inhibitor 98.71%
    S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
    S3 Fragment
  • HY-14227
    LIMK-IN-1

    化合物LIMK-IN-22J

    		Inhibitor 99.33%
    LIMK-IN-1 是一种 LIM-Kinase (LIMK) 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。LIMK-IN-1 可用于高眼压和相关的青光眼研究。
    LIMK-IN-1
  • HY-128062
    LIMK1 inhibitor BMS-4 Inhibitor 99.0%
    LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂，靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而，LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
    LIMK1 inhibitor BMS-4
  • HY-RS07663
    Limk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Limk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Limk1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Limk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-123345
    CRT 0105446 Inhibitor
    CRT 0105446 (compound 22d) 是LIMK1 的抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。
    CRT 0105446
  • HY-135843
    TH-263 Control 99.0%
    TH-263 是一种二芳基磺酰胺衍生物，对 LIMK1 和 LIMK2 均无抑制活性，可以作为 TH-257 的阴性对照。
    TH-263
  • HY-159897
    PAK4-IN-5 Inhibitor
    PAK4-IN-5 (Compound 12i) 是一种 PAK4 抑制剂 (IC50: PAK4 为 7.68 nM，PAK1 为 1872.01 nM)。PAK4-IN-5 通过多种相互作用稳定地与 PAK4 结合。PAK4-IN-5 通过抑制 PAK4 和 LIMK1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和迁移潜力。PAK4-IN-5 将细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和活性氧产生。LD50：小鼠 >500 mg/kg (口服)。
    PAK4-IN-5
  • HY-RS07666
    Limk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Limk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Limk2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Limk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07665
    LIMK2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    LIMK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 LIMK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    LIMK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N10868
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide Inhibitor
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide (compound 3) 是一种倍半萜，具有抗 LIMK1 活性。8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide 对细胞运动具有抑制作用。
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide
  • HY-161417
    LIMK-IN-2 Inhibitor
    LIMK-IN-2 (Compound 52) 是 LIMK 抑制剂。LIMK-IN-2 能抑制骨肉瘤和宫颈癌细胞的细胞迁移，具有抗血管生成的潜力。
    LIMK-IN-2
  • HY-N8669
    Curcolonol Inhibitor
    Curcolonol 是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol 可以从几种草药中分离出来。Curcolonol 对 LIM 激酶 1 具有抑制活性。Curcolonol 可用于乳腺癌的研究。
    Curcolonol
  • HY-144438
    Aurora/LIM kinase-IN-1 Inhibitor
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora 和 lim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架，可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
    Aurora/LIM kinase-IN-1
  • HY-168908
    LIJTF500025 Inhibitor
    LIJTF500025 是一种化学探针，是一种有效的、选择性的 LIMK 抑制剂，NanoBRET 测定的 LIMK1 和 LIMK2 的 pIC50 值分别为 6.77 和 7.03。LIJTF500025 可用于癌症研究。
    LIJTF500025
  • HY-RS07664
    Limk1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Limk1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Limk1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Limk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07667
    Limk2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Limk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Limk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Limk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07662
    LIMK1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    LIMK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 LIMK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    LIMK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-12659B
    LX7101 monohydrochloride Inhibitor
    LX7101 monohydrochloride 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 monohydrochloride 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 monohydrochloride 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
    LX7101 monohydrochloride
  • HY-W070753
    LIMK1 inhibitor 2 Inhibitor
    LIMK1 inhibitor 2 (compound 41) 是一种 LIMK1 抑制剂，其 IC50 值为 9 μM。
    LIMK1 inhibitor 2
  • HY-169605
    LIMK1 inhibitor 1 Inhibitor
    LIMK1 inhibitor 1 (compound 24) 是 LIMK1 抑制剂。LIMK1 inhibitor 1 可用于抗癌研究。
    LIMK1 inhibitor 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LIM Kinase (LIMK) Isoform Comparison

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